全球統一服務熱線

13333757622(微信同號)

新聞中心

脂質體中必不可少的輔料—膽固醇

  • 發布時間: 2022-05-26

事實上,脂質體只有兩種關鍵輔助材料,磷脂和膽固醇。膽固醇是制造脂質體的基本輔助材料。除了溫度靈敏的脂質體,它是一種特殊的動力學特征。為了降低相變溫度的穩定性,可以在不加膽固醇的情況下快速釋放藥。本文主要介紹膽固醇的應用。

一、脂質制劑,為什么膽固醇必不可少。

膽固醇是一種親脂性物質,具有親脂性和親水性兩種基團。然而,它的親脂性比親水性強。當它與磷脂相互作用形成脂質體時,可以嵌入磷脂分子之間,調節膜的結構和性質,提高脂質體的功能。同時,它可以調節磷脂雙分子膜的流動性,降低膜的透過性,減少藥透過。同時,它可以保持脂質膜的柔韌性,增強脂質體囊泡抵抗外部條件變化的能力。它可以保護磷脂的氧化。膽固醇可以調節磷脂的相變。

當相變溫度高于相變溫度時,膽固醇可以降低磷脂分子中脂肪酸烴鏈的旋轉異構化運動,減少扭曲圖像的數量,從而降低膜的流動性;當相變溫度低于時,膽固醇可以誘導磷脂分子的脂肪酸烴鏈產生扭曲圖像變化,從而防止膠晶態的出現,降低剛度,增加柔韌性。膽固醇也具有類似增塑劑的功能。提高脂質體載體中膽固醇的比例可以提高脂質體的穩定性,降低滲漏率。據報道,在制備脂質體時添加百分之30-50的膽固醇可以大大提高脂質體的承載能力和穩定性。因此,膽固醇在脂質體中是必不可少的。

二、膽固醇的理化性質。

膽固醇是18世紀從膽石中發現的。1816年,化學家本歇爾將這種脂質物質命名為膽固醇。膽固醇是環戊烷的衍生物。膽固醇是一種白色粉末狀固體,在室溫下具有良好的穩定性,但對光靈敏,因此應避免光照和密封,并妥善保存,保質期可達5年。溶于三氯甲烷(1g/4.5ml),溶于乙醚(1g/2.8ml),溶于丙酮、乙酸乙酯或石油醚(0.2mg/100ml)。

三、膽固醇制造工藝。

3.1提取動物組織。

動物組織提取方法以新鮮動物內臟、骨髓和大腦為原料,工藝為(1濃縮提?。簩⒇i、牛、羊的大腦干燥粉碎,放入浸泡罐中提取,回收罐中回收,循環浸泡提?。?)酸化:丙酮提取物被過濾并放入反應罐中,加熱和酸化乙醇和硫酸;(3)皂化:將酸化膽固醇過濾到反應罐中,加熱和皂化乙醇和氫氧化鈉(4)清洗:皂化膽固醇在反應罐中加熱、過濾和冷卻結晶。這種工藝簡單可行。它是我國膽固醇的主要生產工藝。然而,它很容易受到原材料供應的限制,并且有可能使產品殘留致病基因。

羊毛脂提取3.2。

羊毛油是羊毛工業的副產品。羊毛油中膽固醇含量高,約百分之10至百分之15,成品低,來源豐富,穩定性和安保性高。國外大多數膽固醇都是由羊毛脂肪制成的。然而,羊毛脂中的膽固醇大多以酯的形式與羊毛脂酸結合,并且有許多類似的膽固醇,因此獲得純產品需要很高的技術要求。通過皂化過程,膽固醇是自由的。通過皂化獲得的膽固醇還含有大量類似的物質,如脫氫膽固醇和二氫膽固醇。由于其相似的分子結構和性質,難以分離,成為過程中的難點和關鍵點。然而,隨著藥安保的重要性,羊毛脂肪來源的膽固醇將逐漸取代動物內臟來源的膽固醇。

具體制備工藝如下:

(1)將羊毛脂、稀釋劑、氧化鈣、水和轉移催化劑混合,加熱皂化反應,獲得羊毛脂皂化產物;

(2)羊毛脂醇是從羊毛脂皂化產物中分離出來的;

(3)在水、乙醇、溶劑的存在下,醇、溶劑的存在下獲得膽固醇氯化鈣絡合物;

(4)解絡所述膽固醇氯化鈣絡合物,然后固液分離獲得膽固醇粗產品;

(5)將膽固醇粗制品與低級酸和低級醇的混合溶劑混合,再結晶獲得成品膽固醇。

四、如何選擇膽固醇。

膽固醇可以提高脂質體的穩定性,是制備脂質體不可缺少的物質。如何選擇膽固醇輔料需要通過相關審查、注射水平和高濃度。羊毛脂生產的膽固醇原料純度高達百分之99,雜質相對較少,是脂質體研發和生產的較佳選擇。

五、上市脂質體及工藝中使用膽固醇的例子。

膽固醇(用于注射)是制備普通載藥脂質體的必要添加劑。劑量一般為CHO:PC=0.3:1(摩爾比)。由于PC和藥的不同,膽固醇的較佳劑量是存在的。在一定范圍內,脂質體的粒徑、氧化穩定性和物理穩定性與膽固醇添加量呈正相關。當超出范圍時,超過膜負荷會導致一些脂質體破裂。

此外,膽固醇的添加會對膜相變溫度產生一定的影響。相變溫度在臨界值內降低,相變溫度在臨界值以上升高。當脂質體結構形成時,膽固醇嵌入磷脂雙分子層,因此膜的流動性可以隨溫度的變化而調節。在相變溫度以上,可以削弱磷脂的脂肪酸鏈運動,從而降低磷脂分子的流動性;當相變溫度低于時,可以通過防止磷脂脂肪酸鏈的相互作用來降低低溫引起的磷脂分子流動性急劇下降。

本文網址: http://www.szcjhotel.com/news/9.html
找不到任何內容

網站首頁

公司介紹


組織架構

核心成員

項目背景

運營模式

戰略目標


產品分類


采購項目

生物制品銷售


資質榮譽


資質證書

榮譽證書

應用案例


醫藥行業

化學行業

全球服務熱線

13333757622(微信同號)

亚洲精品无码色午夜_亚洲精品视频白浆_亚洲一区无码内射不卡_高清一级无码AV
  • <track id="bbvys"></track>

    1. <p id="bbvys"></p>
    2. <bdo id="bbvys"></bdo>

      <table id="bbvys"></table>

      <p id="bbvys"></p>